经现代研究，灵芝的有效成份很多，已分离出对防病治病及保健方面有很好作用的成分有几十种，其中最主要的有灵芝多糖类、三萜类化合物、核苷类、呋喃衍生物、固醇类、生物碱类、氨基酸及蛋白质类、油脂类、无机离子类等。灵芝属的化学成分较为复杂，且因所用菌种、菌种产地、栽培方法、提取工艺、制剂方法不同而各异。

灵芝多糖是灵芝的主要有效成分之一，具有抗肿瘤、调节免疫，预防肿瘤及癌症；降低血压，预防心血管疾病的发生；刺激胰岛素的分泌，降低血糖；抗氧化，降血脂与抗衰老作用。

灵芝三萜类也是灵芝的有效成分之一，灵芝所含三萜类不下百余种，其中以四环三萜类为主，灵芝的苦味与所含三萜类有关，它对人肝癌细胞具有细胞毒作用，也能抑制组胺的释放，具有保肝和抗过敏作用。

灵芝的子实体、菌丝体和孢子都可服用，但灵芝不同部位所含的成分是存在差异的，如灵芝子实体中含有的三萜类成分高于菌丝体和孢子粉的含量，而灵芝孢子粉中的不饱和脂肪酸又高于其他二者。